Å utvikla nye legemiddel er ein langtekkeleg og kostbar prosess. Mange lovande kandidatar vil det aldri verta noko av. 

Det er mange hinder på vegen, og det høgast er oppløyselegheita. Heile 80 prosent av potensielle legemiddel snublar i dette hinderet.

– For at eit legemiddel skal ha effekt, må sjølvsagt kroppen kunna ta det opp. Dersom eit legemiddel har dårleg biotilgjengelegheit, som det heiter, vil produsenten ha interesse av å auka oppløyselegheita. Altså kor lett eit stoff let seg løysa opp i mage-tarm-systemet.

Det seier forskar Bjarke Strøm Larsen ved Farmasøytisk institutt på Universitetet i Oslo.

Han fortel at slik oppløysing i ei væske er det ein til vanleg tenkjer på når det er snakk om å løysa opp stoff. Men det går faktisk an å løysa eit fast legemiddelstoff i ein polymer, eit anna fast stoff.

I denne energirike forma løysast verkestoffet tilsynelatande betre. Slik kan ein nå ein høgare konsentrasjon. 

På den måten vert verkestoffet lettare teke opp i kroppen.

Kombinera med ulike polymerar

Men for å få til dette må produsenten vita kor oppløyseleg eit verkestoff er i ein gitt polymer. Til no har ein måtta ty til prøving og feiling. Det er sjølvsagt tungvint og tidkrevjande. 

I tillegg er det ei mogleg feilkjelde at oppløyselegheita vert målt ved høge temperaturar, der oppløysing skjer lettare. Ut frå desse målingane bereknar ein kor god oppløysingsevna vil vera ved romtemperatur.

Strøm Larsen har tidlegare utarbeidd to formlar som set legemiddelindustrien i stand til å rekna ut faststoff-oppløyselegheita til eit molekyl i staden for å prøva seg fram. 

Dette kan du lese om i artikkelen Å utvikle legemiddel kan gå mykje raskare med desse utrekningane.

– Med desse to formlane kan ein òg enkelt kombinera legemiddelmolekylet med ulike polymerar for å sjå kva som gjev best oppløyselegheit, seier han.

Ikkje berre enkelt 

Strøm Larsen og kollegaene fekk gode tilbakemeldingar på den vitskapelege artikkelen der formlane vart presenterte. Men dei fekk òg beskjed om at utrekningane var kompliserte og dermed vanskelege å bruka i praksis.

– Det skjønar eg godt, seier Strøm Larsen.

– Utrekningane krev ganske god forståing både i termodynamikken og matematikken. Det er ikkje akkurat heimebane for alle farmasøytar. Så på bakgrunn av tilbakemeldingane har vi utvikla denne appen i saman med forskarar ved Københavns Universitet.

Termodynamikk er den delen av fysikk og kjemi som undersøker korleis varme og arbeid heng saman.

Farmasøytar og andre utviklarar i legemiddelindustrien kan no gjera termodynamiske målingar dei er kjende med og leggja resultata inn i appen. Så kvernar appen dataa gjennom dei kompliserte utrekningane og leverer begripelege tal på den andre sida.

Hurtigare prosess

– Vi har fått gode tilbakemeldingar frå dei som har prøvd appen. Sida for nedlasting har til no blitt besøkt nærmare hundre gonger anslagsvis. Nokre bugs har vi fått tilbakemeldingar om. Dei rettar vi fortløpande, seier Strøm Larsen.

Han fortel at appen let industrien bruka den same framgangsmåten gong etter gong. Forskarane ser for seg at etter kvart vil framgangsmåtane folk vel å bruka, bli standardiserte, og ein får færre brukarfeil.

– Fordi prosessen kan gjerast mykje hurtigare, opnar det for å undersøka menge fleire verkestoff og utelukka uaktuelle kandidatar tidlegare.

Appen kan lastast ned her. 

Studien er finansiert av NordicPOP.

Referanse:

Bjarke Strøm Larsen m.fl.: A unifying approach to drug-in-polymer solubility prediction: Streamlining experimental workflow and analysis. European Journal of Pharmaceutics and Biopharmaceutics, 2024. Doi.org/10.1016/j.ejpb.2024.114478

Artikkelen er produsert og finansiert av Universitetet i Oslo

Universitetet i Oslo er én av over 80 eiere av forskning.no. Deres kommunikasjonsansatte leverer innhold til forskning.no. Vi merker dette innholdet for å tydelig skille formidling fra uavhengig redaksjonelt stoff.
Her kan du lese mer om ordningen.

Les også disse sakene fra Universitetet i Oslo:

• 

  Diabetes type 2: Risikoen for misdanningar på foster aukar ikkje om far brukar vanleg diabetesmedisin

• 

  – Jeg tror Donald Trump dypest inne har en forakt for demokrati som system, sier professor

• 

  Norge kan tjene på global oppvarming

• 

  Det astronomiske teleskopet skal løse et stort problem for de strømløse naboene

• 

  Kan fantasien forberede oss på en usikker fremtid?

• 

  Dette skjedde da sykehuset åpnet dørene ved psykiatrisk akuttpost

Les flere saker laget av Universitetet i Oslo her.

forskning.no vil gjerne høre fra deg!

Har du en tilbakemelding, spørsmål, ros eller kritikk? TA KONTAKT HER