Blokkerer effekten av heroin

Heroinbrukere som er villige til å ta stoffet naltrekson, vil ikke lenger opplever noen ruseffekt av heroinet.

Publisert

Stoffet naltrekson binder seg til den viktigste opiatreseptoren uten å gi noen stimulans eller ruseffekt.

Siden naltreksonen er førstemann til mølla, er det ingen andre som slipper til.  Pasientene kan ta heroin, men vil ikke oppleve noen ruseffekt.

Mer skreddersydd

Frem til nå har behandlingen av rusavhengige vært utformet over samme lest av opiater som skal passe alle. Nå ønsker derimot forskere å skreddersy behandling for ulike pasienter.

Noe av løsningen ligger i naltrekson, som rett og slett blokkerer effekten av heroin.

Hvorfor er ikke denne metoden da mer utbredt?

– Det ligger i avhengighetens natur at brukerne har en preferanse for opiater, sier Nikolaj Kunøe, postdoktor ved Senter for rus- og avhengigshetsforsking.

– Hvis vi har et litt pragmatisk syn på heroinavhengige, kan vi tenke oss at de primært ønsker å bli stimulert i opiatreseptorene, oppnå en rus og at det er vanskelig å mobilisere interesse for å komme seg videre.

Men så har det altså vist seg at det er flere som ønsker å være med på fullblokkerende naltreksonbehandling, vel vitende om at det innebærer null stimulering av opiatreseptorene.

Derfor har forskerne som mål å rekruttere 220 pasienter over to år, og deretter følge dem opp i ett år, for å kartlegge effekten av naltreksonbehandlingen.

Subutex med en liten tvist

Pasienter i legemiddelassistert rehabilitering (LAR) får i dag enten metadon eller subutex - opiater som opprettholder avhengigheten, men på en kontrollert måte.

Virkestoffet i subutex gjør ikke de heroinavhengige rusfrie. Derimot erstatter det heroinrusen med en kontrollert form for rus. Men det går an å bli rusa på subutex også - det er bare å injisere stoffet fremfor å svelge det. Derfor får LAR-pasienter i dag suboxone.

Suboxone er subutex ispedd en liten komponent av et annet blokkerende stoff kalt naloxon. Dette stoffet er tilsatt for å hindre at pasienter sparer på suboxonen sin og injiserer den fremfor å svelge den.

Injiserer du suboxone, er motgiften naloxon kjappere enn subutexen og når dermed hjernen først. Resultatet blir abstinenser fremfor rus.

Poenget er å holde pasientene unna nålestikket.

Forskere har tidligere eksperimentert med naltrekson, men da i tablettform. Når du tar naltrekson som tablett, virker den i kun ett døgn av gangen. For heroinavhengige med en livsstil som ikke akkurat er preget av ro og forutsigbarhet, er den korte virketiden er problem.

Det viste seg at det var vanskelig å ta tablettene daglig, og spesielt skled det ut i helgene.

Tas ikke tablettene, forsvinner effekten, og pasientene blir like rusa på heroin som før.

Depotmedisinering

Nå sprøytes naltreksonen inn i muskulaturen. Der frigjøres den langsommere, men har dertil lengre virketid.

– Med en virketid på 28 dager i stedet for en dag, vil muligheten for problemer minimeres med en faktor på 28, teoretisk sett, sier Kunøe.

Naltrekson gir ikke mange eller plagsomme virkninger. Riktignok blokkerer den noe av kroppens eget opiatsystem, siden det er en opiathemmer, men det virker som om  kroppen tilpasser seg dette nokså problemfritt, forklarer Kunøe.

– Etter den første tiden der doseringen er på topp, kommer den ned på et passende nivå uten å gi noen særlig bivirkninger, sier han.

Differensiert

Rusforskning og rusbehandling er et ungt felt. Valget har gjerne stått mellom en eller to medisiner, i motsetning til medisinverdenen generelt der man er opptatt av å skreddersy behandling tilpasset hver enkelt pasient.

Noen av pasientene vil ha nytte av å være rusfrie. De som ønsker det, får nå et etterlengtet tilbud gjennom naltreksondepot. De som må ha opiater, kan få suboxone.

– Vi ser nå konturene av et mer differensiert behandlingssystem. Et system mer i tråd med alle andre felter innenfor medisin, sier førsteamanuensis Lars Tanum.

Resten av livet?

– Må naltreksonpasientene få depotinnsprøytninger av det blokkerende stoffet resten av livet for å klare å holde seg rusfire?

– Pasientene er så forskjellige. Dersom det ikke skjer noen forandring eller utvikling under naltreksonbehandlingen, bør denne absolutt fortsette. Helsefarene og overdosefaren er stor i det øyeblikket en pasient slutter med naltrekson.

– Derfor må det skje noe mer med pasienten som gjør at han eller hun selv og andre rundt har tillit til at ønsket om å forbli rusfri er sterkere enn suget etter rus, sier Kunøe.

Et vellykket naltreksonprosjekt vil kunne bane vei for et utvidet tilbud til pasientene. Dermed er kanskje dagene talte for idéen om at en pille passer for alle.