Såkalte «smarte materialer» tilpasser seg omgivelsene. Slike materialer som reagerer på temperaturendringer har vist seg å ha flere fordeler i forbindelse med legemiddelterapi.

Dette har norske forskere benyttet seg av i utviklingen av en gel som skal gjøre det lettere for narkomane å gjennomføre rusbehandling.

– For å sette inn et implantat før, måtte man kutte i kroppen og drive sårbehandling etterpå. Da er en injeksjon langt å foretrekke, forteller Sverre Arne Sande, professor i farmasi ved Universitetet i Oslo (UiO).

Men virkningen av en vanlig sprøyteinjeksjon varer gjerne bare noen timer.

– Vi har laget et implantat som kan sprøytes inn og vare veldig lenge.

Alternativ til tabletter

Målet med prosjektet var å lage et flytende stoff som blir til et fast implantat når det blir sprøytet i kroppen.

Prosjektet «Development of an Improved Naltrexone Depot Formulation» var et samarbeid mellom Farmasøytisk institutt og Kjemisk institutt ved Universitetet i Oslo.

I motsetning til for eksempel snø som går fra fast til flytende form når temperaturen stiger, trekker Sandes sitt stoff seg sammen og blir fast ved kroppstemperatur.

Forskeren tok utgangspunkt i legemiddelet naltrekson, som blant annet blokkerer ruseffekten fra heroin, slik at stoffet ikke virker.

– Fordelen med å bruke implantat er at det porsjonerer ut et virkestoff jevnlig og over lang tid. Alternativet kan være å ta en tablett en gang daglig, men det er ikke alle pasienter som er like motivert, forteller Sande.

Bulker på huden

Lite motiverte pasienter og andre som kan ha vanskelig for å følge rutiner, kan ha nytte av et implantat.

Senter for rus- og avhengighetsforskning har tidligere gjort forsøk med naltrekson i implantater. Et slikt implantat plasseres typisk i armen, og kan i enkelte situasjoner være synlige for andre.

– Flere brukere rapporterte at de gamle implantatene var stive og ubehagelige, og noen synes det var pinlig at de var synlige som bulker under huden, forklarer Sande.

Det var derfor ønskelig å utvikle et stoff hvor gelene som ble dannet ved kroppstemperatur var mykere, noe som vil være mer behagelig for pasientene. Et sentralt krav var at det skulle frisette virkestoffet langsomt.

Det første gelsystemet Sande utviklet, var ikke i stand til å forsinke frisettingen av virkestoffet i tilstrekkelig grad. Den temperatursensitive gelen ble derfor kombinert med mikropartikler som skulle bremse frisetting av virkestoffet.

Langt fram til ferdig legemiddel

De mest vellykkede partiklene var basert på et kitosan-derivat. Kitosan utvinnes fra skall av reker og krabbe. I tester oppnådde forskerne en forsinket frisetting fra mikropartiklene på over 50 dager.

Dette tyder på at en langsiktig beskyttelseseffekt kan oppnås med bare en enkelt injeksjon, ifølge Sande.

Et ferdig legemiddel basert på denne teknologien ligger likevel langt frem i tid. Et nytt legemiddel tar gjerne ti år å utvikle, og krever ikke minst en industri som er villig til å satse på det.

– Det vil kreve store ressurser å utvikle dette videre. Vi fikk forskningsfinansiering i tre år, og nå er det stopp. Men vi planlegger å jobbe med denne typen stoffer i andre sammenhenger.

Uventet oppdagelse

I løpet av forskningsprosjektet ble det gjort en uventet bioppdagelse som kan bli viktig i behandling av andre sykdommer.

Temperatursensitive polymerer viste potensiale i forbindelse med genterapi.

I genterapi settes genmateriale inn i cellene i kroppen for å påvirke biologiske prosesser. Dette har vist seg å være et meget lovende alternativ for behandling av flere kroniske og livstruende tilstander, som for eksempel kreft. 

Polymerenes oppgave i denne sammenhengen er å beskytte genmaterialet som skal settes inn i cellen, samt å lette passasjen gjennom cellemembranene.

Sande fant en type temperatursensitive polymerer som effektivt kunne levere DNA til cellekjernen.

–I denne typen behandling er det mange membraner som skal passeres. Ved å pakke inn genmateriale i polymerer, kan man unngå at det blir oppdaget av kroppens forsvar, forklarer Sande.